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对合成代谢类固醇的新认识

合成代谢和基因转录

类固醇在人体中有两个截然不同的效果。一方面,它们可以促进合成代谢,从而达到增肌的目的。当然,这也是绝大多数情况下使用类固醇的主要目的。另一方面,它们也有“男性化”效应。这包括了男性的继发生长,青春期声音的变低,男性生殖系统和功能的成熟,皮肤的油脂分泌。

对于健美运动员来说,需要在这两个不同的方面找到一个平衡。要在不断努力最大化我们的肌肉增长水平的同时,尽量减少不必要的副作用。科学家一直在寻找“纯”的合成物;一种完全没有雄激素活性的制剂。对于肌肉增长来说,这样的制剂只是一个理想的治疗方案。这种理想的制剂从科学角度来看是不可能的。所有的雄激素药物都在一定程度上表现了这两种性质。

来看看一些差异

人们很清楚,不同的类固醇在体内会具有不同的合成代谢和雄激素效应。例如,Stanozolol,methenolone和oxandrolone,它们表现出很强增肌效果而只有弱到中度的(与其他药物相比)雄激素活性。而像睾酮、羟甲氧甲酮、甲雄烯酮和甲睾酮等药物似乎具有更强的雄激素性。这就引出了一个非常重要的问题:为什么会发生这种情况?了解或者理解不同化合物之间差异的原因是开发纯合成物的第一步。但是为了达到这一点,我们需要充分了解类固醇是如何在细胞中工作的。对于研究人员来说,这是最具多样性和争议性的研究领域之一。

多年来,关于这些化合物是如何工作,以及为什么和其他物质相比会有优点和缺点,有许多不同的观点和理论。

受体激活

类固醇主要通过一种叫做基因转录的机制发挥作用。当类固醇附着在身体上的各种“雄激素反应”细胞周围时,这个过程就开始了。这种受体是特殊的合成代谢/雄激素的类固醇(称为雄激素受体),因为它没有被其他激素激活。类固醇和受体结合在一起,形成了所谓的“雄激素受体复合体”。“这个复合体被整个转移到细胞核,它会附着在细胞DNA上一个特定的激素反应元素上。这将最终导致控制特定功能细胞内的基因转录。当然,其中最显著的影响是骨骼肌组织(肌肉生长)的蛋白质合成增加。但是,当涉及到合成代谢类固醇时,研究人员对基因转录本身的过程不太了解,就导致了关于这些药物究竟是如何在细胞内发挥作用,以及哪些基因被转录的猜测。

新陈代谢与转录

合成代谢类固醇的研究人员长期以来就一直在争论是否有两种不同的合成类固醇,与同一组织内的雄激素受体结合,从而导致了两种不一样的基因转录活动。有些人认为,相同的基因在所有的情况下都可以被转录,而另一些人则坚持认为,不同的合成代谢受体/雄激素药物的不同作用只能由不同的基因转录来解释。这个问题是很重要的,因为研究不同的转录效应可以更好地解释药物我们肌肉生长、副作用等方面的差异,以及不同的合成代谢/雄激素激素的作用和活动。还有,造成它们之间差异的原因主要是细胞内的代谢方式和原药(或其活性代谢物)的能力。

例如,在5 - alpha还原酶丰富的组织中,非雄龙在很大程度上转化为双氢雄龙,一种非常弱的雄性激素。这是一种将睾丸激素转化为更强的双氢睾酮的酶,这会减轻与这种激素有关的雄激素活性。这意味着,在雄激素增加的组织中,nandrolone的活动实际上被显著地削弱了。这是一种较弱的类固醇,实际上它会与雄激素受体结合;这些细胞比nandrolone能更好地处理DHN。我们还要考虑外周与其他(非雄激素)受体的相互作用,这一活动也会影响类固醇的合成代谢能力。但这些并不是唯一的因素,还可能是在基因转录过程中有其他因素导致了类固醇的不同影响,这些都是有待确定的。

一项新的研究

德国立贝克大学的研究人员最近在这个问题上取得了重大进展。研究人员在一种具有三种不同的人造雄激素反应基因的雄激素细胞中测试了各种类固醇的作用,包括睾酮、双氢睾酮、诺雄龙、奥雄龙、甲基三烯醇酮和stanozolol。研究人员想知道不同的药剂是否会引起不同的转录效果,或者在所有的情况下都是相同的。

结果可能与许多“单一受体,单个基因”理论家的预期相反。实验表明,在相同的受体类型,相同的细胞,不同的合成代谢/雄激素因子中,会发生不同的转录效应。调查人员总结了他们的研究结果,“…我们的试验证明了不同的目标基因表达是由于雄性类固醇激素AR-activation的结构不同。事实上,AR转导可以把一个特定的信号降低到目标基因水平…这将大大增加全面了解雄激素的生物学行为的多样性,因此,这一个新的概念会对生理和病理作用和药物治疗临床有潜在的价值。”

总结

那么这一切意味着什么呢?目前,这一信息并没有真正的实际应用。这项研究涉及的是一个非常新的研究领域,为未来的探索开辟了广阔的大门。未来的工作可能会帮助我们确定最有效的药物组合是什么,以便我们可以充分利用类固醇药物(医学上和运动上)的全部合成代谢潜能,或者帮助我们规划使用类固醇的周期。

也许有一天它引领类固醇发展的巅峰;医学和运动员都渴望能都有一种纯的合成物。至少,在那之前,我们应该要改变我们看待类固醇活动的方式,并使人们对这些药物在体内的运作方式有一个全新的认识。“单受体,单基因”模型已经过时。它已经被一种全新的、更加多样化的可能性所取代。

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